Разработан аналог цАМФ, селективно активирующий Ерас2

Пока неясно, можно ли использовать <i>Ерас2</i> в качестве лекарственной мишени. (кликните картинку для увеличения)

Пока неясно, можно ли использовать Ерас2 в качестве лекарственной мишени. (кликните картинку для увеличения)

21.01.2015 (18:04)
Просмотров: 1807
Рейтинг: 1.00
Голосов: 4

Теги:
цАМФ, ерас2, мессенджер, лекарство,
Естественные науки >> Биология






Ваша оценка
-2 -1 0 1 2
Вторичные мессенджеры – небольшие молекулы, которые передают сигналы внутри клетки. Один вторичный мессенджер обычно взаимодействует с несколькими сигнальными белками. «Хоть это и может производить впечатление беспорядочности, возникающие взаимодействия на самом деле являются высокоспецифичными. Всего лишь один вторичный мессенджер функционирует во множестве сигнальных путей. Это не является проблемой, так как его концентрация жёстко контролируется. Но, вероятно, может становиться таковой, если мы введём в организм лекарство, которое имитирует действие данного вторичного мессенджера. Нам нужно лекарство, которое оказывает влияние только на один процесс», – объясняет доцент Холгер Реманн (Holger Rehmann, сотрудник медицинского центра при университете Утрехта, Нидерланды).

Исследование, результаты которого появились на страницах журнала PLOS Biology, посвящено разработке аналога цАМФ, который специфически активирует только один из нескольких цАМФ-чувствительных белков – Ерас2. Более того, данный аналог активирует Ерас2 с большей эффективностью по сравнению с цАМФ. В ходе процесса интерактивного проектирования было синтезировано около 100 аналогов. Было определено несколько кристаллических структур комплекса Ерас2 с цАМФ-аналогами. Проведённое исследование помогает объяснить молекулярный базис селективности и наблюдаемого мощного активационного потенциала.

«Мы начали этот проект 12 лет назад, тогда нами двигал научный интерес. Нашей целью было понять регуляцию белка Ерас2, а также в целом изучить взаимодействие белков и небольших лекарствоподобных молекул. Самой трудной частью было выявление и обоснование небольших различий цАМФ-связывающих доменов цАМФ-регулируемых белков и сопоставление данных различий с соответствующими модификациями молекул цАМФ. В течение этого времени другие лаборатории определили функцию Ерас2 в секреции инсулина», – говорит доцент Реманн.

Группа учёных под его руководством показала, что предложенный аналог цАМФ усиливает глюкозоиндуцированную секрецию инсулина панкреатическими островками человека. Доцент Реманн считает, что данный аналог цАМФ поможет расширить представления о функции Ерас2: «Я не думаю, что мы полностью понимаем роль Ерас2, но уверен в том, что скоро мы будем знать, удастся ли его использовать в качестве фармакологической мишени или нет». По его словам, говорить о создании какого-либо эффективного лекарственного препарата рано: текущая работа учёных носит фундаментальный характер.

Нравится


Александр Шустер

Также по теме:

Источники:



самое популярное

Каталог услуг ландшафтный дизайн пермь zinc.cc.
Rambler's Top100