Разработан аналог цАМФ, селективно активирующий Ерас2
 Пока неясно, можно ли использовать Ерас2 в качестве лекарственной мишени. (кликните картинку для увеличения) |
|
||||||||
Исследование, результаты которого появились на страницах журнала , посвящено разработке аналога цАМФ, который специфически активирует только один из нескольких цАМФ-чувствительных белков – Ерас2. Более того, данный аналог активирует Ерас2 с большей эффективностью по сравнению с цАМФ. В ходе процесса интерактивного проектирования было синтезировано около 100 аналогов. Было определено несколько кристаллических структур комплекса Ерас2 с цАМФ-аналогами. Проведённое исследование помогает объяснить молекулярный базис селективности и наблюдаемого мощного активационного потенциала.
«Мы начали этот проект 12 лет назад, тогда нами двигал научный интерес. Нашей целью было понять регуляцию белка Ерас2, а также в целом изучить взаимодействие белков и небольших лекарствоподобных молекул. Самой трудной частью было выявление и обоснование небольших различий цАМФ-связывающих доменов цАМФ-регулируемых белков и сопоставление данных различий с соответствующими модификациями молекул цАМФ. В течение этого времени другие лаборатории определили функцию Ерас2 в секреции инсулина», – говорит доцент Реманн.
Группа учёных под его руководством показала, что предложенный аналог цАМФ усиливает глюкозоиндуцированную секрецию инсулина панкреатическими островками человека. Доцент Реманн считает, что данный аналог цАМФ поможет расширить представления о функции Ерас2: «Я не думаю, что мы полностью понимаем роль Ерас2, но уверен в том, что скоро мы будем знать, удастся ли его использовать в качестве фармакологической мишени или нет». По его словам, говорить о создании какого-либо эффективного лекарственного препарата рано: текущая работа учёных носит фундаментальный характер.
Также по теме:
- Лекарство от сахарного диабета заставляет расти клетки головного мозга
- Расширены представления о работе калиевых ионных каналов
- Экстракт Chrysanthemum indicum – новое лекарство от рака?
- Белок водорослей – лекарство от атипичной пневмонии?
- Описан ранее неизвестный механизм патогенеза бактериальной природы
Источники: