Половой гормон борется с раком
 Тестостерон доставляет платиновые препараты к нужным мишеням, при этом наблюдаются интересные эффекты влияния на активность и свойства препарата. (кликните картинку для увеличения) |
|
||||||||
Соединения платины цисплатин, карбоплатин и оксалиплатин являются общеиспользуемыми для лечения рака. Но эти лекарства могут лечить лишь ограниченное число опухолей, а некоторые типы рака теперь проявляют резистентность к ним. Лекарственные препараты также высокотоксичные и обусловливают нежелательные побочные эффекты. Препараты, действие которых направлено только на саму опухоль без ущерба для здоровых тканей гораздо лучше и исследованы с использованием полового гормона – эстрогена, присоединенного к соединению платины. Эти эстрогеновые рецепторы более всего выражены в большинстве опухолей молочной железы.
Карлос Санчес-Кано, Майкл Хэннон с сотрудниками из Университета Бирмингема использовали тестостерон для создания «метало-лекарств», которые нацелены на андрогенный рецептор – преобладающий половой стероидный рецептор, ярко выраженный во всех опухолях простаты, а также груди и яичниках.
Присоединением стероидного тестостерона к неактивным платиновым соединениям ученые показали, что нацеленные лекарства усиливают абсорбцию клеткой и противораковую активность в сравнении с нестероидным цисплатином. Дальнейшее исследование на небольшом наборе тестостерон-связанных платиновых комплексах показывает, что тестостерон служит не только как транспортный агент для лекарств, но изменяет типа связывания образующейся ДНК. Комплексы на основе тестостерона обуславливают существенное разматывание и изгибание спирали ДНК.
До сегодняшнего дня пока еще никто не использовал тестостерон для нацеливания, отмечает Санчес-Кано. Ученые показали, что лекарственные транспортные агенты являются не только простыми транспортерами действующих препаратов; вместо этого они могут иметь интересное влияние на активность и свойства доставляемого лекарства.
Группа ученых изучает эффекты присоединения различных металлосодержащих фрагментов к стероидным молекулам. Данная дальнейшая работа должна быть проведена для полного понимания механизма действия этих соединений при попадании внутрь клетки и чтобы увидеть, как они работают в более сложных системах с целевыми и нецелевыми клетками одновременно. Такой подход позволит увидеть реальный потенциал такого типа стратегии.
Также по теме:
Источники: