Сонная болезнь и борьба с ней
 DDD85646 – производное пиразолсульфонамида, способное лечить сонную болезнь у мышей. |
|
||||||||
Сонная болезнь вызывает 30000 смертей ежегодно. Разносчица сонной болезни, муха цеце, которая инфицирует людей простейшим Trypanosoma brucei. Существующие способы лечения сонной болезни могут закончиться летальным исходом, поэтому требуют развитой инфраструктуры здравоохранения, которая почти отсутствует в суб-Сахáрной Африке, где эта болезнь наиболее распространена.
Международная группа ученых из 26 исследователей, возглавляемая Полем Виаттом – химиком из Университета Данди, Шотландия, сообщила об обещающем классе лекарств, борющихся с паразитом сонной болезни. Вещества, являющиеся производными пиразолсульфонамида могут быть применимы в виде таблеток – на ранней стадии болезни данное лекарство вылечило подопытных мышей.
Вещества, на основе которых созданы новые лекарства способны ингибировать важный фермент Trypanosoma brucei, называемый N-миристоилтрансфераза. Этот фермент способствует взаимодействию определенных белков с молекулами жирной миристиновой кислоты, что позволяет связать белок с мембраной клетки, где он играет решающую роль в отклике клетки.
Предлагаемые лекарства, и особенно DDD85646, могут вылечить мышь на первой стадии заболевания – в тот момент, когда паразит еще не инфицировал центральную нервную систему. Однако DDD85646 не способен преследовать возбудителя после преодоления им гематоэнцефалического барьера, что обуславливает следующую стадию болезни, когда инфицированный живой организм впадает в кому и в конце концов умирает.
В настоящее время группа исследователей совершенствует DDD85646 таким образом, чтобы он мог преодолевать гематоэнцефалический барьер. Причем, по словам Виатта, группа уже достигла некоторых успехов в этом направлении.
Источники: